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Administração


Os fármacos podem ser administrados por várias vias. Podem ingerir-se (via oral) ou injectar numa veia (via endovenosa), num músculo (via intramuscular) ou por debaixo da pele (via subcutânea). Podem colocar-se por debaixo da língua (via sublingual), introduzir no recto (via rectal), instilar no olho (via ocular), vaporizar nas fossas nasais (via nasal) ou na boca (inalação), ou então aplicar na pele com efeito local (tópico) ou sistémico (transdérmico). Estas vias de administração têm objectivos específicos, assim como vantagens e desvantagens.

Via oral

A administração de fármacos por via oral é a mais conveniente e é, geralmente, a mais segura, a que custa menos e, por isso, a mais frequentemente utilizada. Tem, no entanto, as suas limitações, devido a vários factores que afectam o modo de absorção do fármaco administrado por via oral, incluindo outros fármacos e alimentos. Por isso, alguns fármacos devem ser ingeridos em jejum, enquanto outros devem tomar-se com alimentos e, em contrapartida, há alguns para os quais a via oral é contra-indicada.
Os fármacos administrados por via oral são absorvidos no tracto gastrointestinal. A absorção começa na boca e no estômago, mas efectua-se principalmente no intestino delgado. Para chegar à grande circulação, o fármaco primeiro tem de atravessar a parede intestinal e depois o fígado. A parede intestinal e o fígado alteram quimicamente (metabolizam) muitos fármacos, diminuindo a quantidade absorvida. Os fármacos injectados por via intravenosa chegam à grande circulação sem passar pela parede intestinal e pelo fígado, obtendo-se assim uma resposta mais rápida e consistente.

Alguns fármacos administrados por via oral irritam o tracto gastrointestinal e podem danificar o revestimento do estômago e do intestino delgado, favorecendo assim o desenvolvimento de úlceras, como, por exemplo, a aspirina e muitos outros anti-inflamatórios não esteróides. A absorção de certos fármacos no tracto gastrointestinal pode ser limitada ou irregular, ou podem destruir-se no estômago devido ao meio ácido e aos enzimas digestivos. Apesar destas limitações, a via oral usa-se mais que as outras vias de administração de fármacos. As outras vias reservam-se geralmente para os casos em que um indivíduo não possa ingerir nada por via oral ou quando um fármaco tem de ser administrado com rapidez, em dose muito precisa, ou quando se trata de um fármaco cuja absorção é limitada e irregular.

Absorção de um fármaco

1. Passagem para o tubo digestivo pelo esófago.
2. Dissolução do medicamento em pequenas partículas.
3. Absorção, que pode ter lugar a nível do estômago, mas que se leva a cabo principalmente no intestino.

Uma vez absorvido a nível da circulação sanguínea o fármaco circula através do corpo e penetra nos diferentes tecidos. O metabolismo dos fármacos leva-se a cabo principalmente no fígado.

Administração por injecção

A administração por injecção (via parentérica) inclui as vias subcutânea, intramuscular e endovenosa. Para a administração por via subcutânea insere-se uma agulha por debaixo da pele e, uma vez injectado o fármaco subcutaneamente, ele introduz-se nos capilares e é transportado pelo sangue. Esta via utiliza-se para muitos fármacos proteicos como a insulina, porque se esta fosse administrada por via oral, seria digerida no tracto gastrointestinal. Os fármacos podem ser preparados em suspensões ou em complexos relativamente insolúveis, de modo a que a sua absorção se prolongue durante horas, dias, ou mais tempo, não requerendo portanto uma administração tão frequente.

A via intramuscular é preferível à via subcutânea quando se requerem quantidades significativas de um fármaco. Os músculos estão a uma profundidade maior que a pele e por essa razão utiliza-se uma agulha mais comprida.

Na administração por via endovenosa insere-se uma agulha directamente na veia. Uma injecção endovenosa pode ser mais difícil de administrar que outras injecções parenterais, especialmente em pessoas obesas, mas é a mais rápida e precisa, quer seja em doses individuais quer em perfusão contínua.

Via sublingual

Alguns fármacos colocam-se debaixo da língua (via sublingual), para que sejam absorvidos directamente pelos capilares que estão por debaixo desta. A via sublingual é especialmente indicada para a administração de nitroglicerina, que se utiliza para aliviar a angina de peito (dor anginosa), porque a absorção é rápida e o fármaco chega imediatamente à circulação geral, ao contrário da via oral, que passa antes pela parede intestinal e pelo fígado. No entanto, a maioria dos fármacos não pode ser administrada deste modo porque a sua absorção é, muitas vezes, incompleta e irregular.

Via rectal

Muitos fármacos que se administram por via oral também podem aplicar-se por via rectal sob a forma de supositório. Nesta apresentação o fármaco é misturado com uma substância cérea que se dissolve depois de ter sido introduzida pelo recto. O revestimento fino do recto e a irrigação sanguínea abundante permitem uma absorção rápida do fármaco. Os supositórios prescrevem-se quando alguém não pode ingerir o fármaco por via oral devido a náuseas, incapacidade para deglutir ou por restrições na alimentação, como acontece depois de uma intervenção cirúrgica. Alguns fármacos que seriam irritantes em forma de supositório administram-se por via parenteral.

Via transdérmica

Alguns fármacos podem ser administrados através da aplicação de um emplastro sobre a pele. Estes fármacos, que às vezes se misturam com uma substância química que intensifica a penetração, passam para o sangue através da pele sem necessidade de injecção. A via transdérmica permite uma administração lenta e contínua durante muitas horas, dias ou mais tempo. No entanto, em algumas pessoas aparecem irritações na zona onde se coloca o emplastro. Além disso, a via transdérmica é limitada pela velocidade com que o fármaco se move através da pele, daí que só se administrem por esta via os fármacos que se utilizam diariamente em doses relativamente baixas. Por exemplo, a nitroglicerina (para a angina de peito), a escopolamina (para os enjoos), a nicotina (para deixar de fumar), a clonidina (para a hipertensão) e o fentanil (para aliviar a dor).

Inalação

Alguns fármacos são inalados, como, por exemplo, os gases utilizados para a anestesia e os aerossóis para a asma em embalagens com doseador. Estes fármacos dirigem-se directamente aos pulmões, onde são absorvidos em direcção à corrente sanguínea. Administram-se poucos fármacos por esta via, uma vez que a inalação deve ser controlada cuidadosamente para que a pessoa receba a quantidade certa de fármaco num tempo determinado. Os sistemas com doseadores são úteis para os fármacos que actuam directamente sobre as vias que transportam o ar para os pulmões. Dado que a absorção no sangue de uma inalação de aerossol é altamente variável, este método raramente se utiliza para administrar fármacos que actuam em tecidos ou órgãos diferentes dos pulmões.

Absorção

A biodisponibilidade está relacionada com a proporção e o grau de absorção de um fármaco pelo sangue. A biodisponibilidade depende de vários factores que incluem o modo como se estuda e produz um fármaco, as suas propriedades físicas e químicas e a fisiologia da pessoa que toma o fármaco.

Um produto farmacêutico é a dose eficaz de um fármaco, isto é, um comprimido, uma cápsula, um supositório, um emplastro transdérmico ou uma solução. Geralmente consiste no fármaco combinado com outras componentes.

Por exemplo, os comprimidos são uma mistura de um fármaco e aditivos que actuam como diluentes, estabilizadores, desintegradores e lubrificantes. Estas misturas são granuladas e compactadas em forma de comprimidos. O tipo e a quantidade de aditivos e o grau de compressão condicionam a rapidez de dissolução do comprimido. Os laboratórios farmacêuticos ajustam estas variáveis para optimizar a velocidade e o grau de absorção do fármaco.

Se um comprimido se dissolve e liberta o princípio activo demasiado rapidamente, obter-se-ão valores no sangue que provocarão uma resposta excessiva. Por outro lado, se o comprimido não se dissolve e não liberta o princípio activo com rapidez suficiente, grande parte dele passará para as fezes sem ser absorvido. A diarreia e a administração de laxantes, que aceleram a passagem de substâncias pelo tracto gastrointestinal, reduzem a absorção do fármaco. Portanto, os alimentos, outros fármacos e as doenças gastrointestinais podem influir na biodisponibilidade de um fármaco.

É conveniente que a biodisponibilidade seja uma propriedade constante entre produtos farmacêuticos. Os que são quimicamente equivalentes contêm o mesmo fármaco activo, mas podem ter componentes inactivos diferentes que afectem a proporção e o grau de absorção. Apesar de administrado numa mesma dose, os efeitos do fármaco poderão variar de um produto farmacêutico para outro. Os produtos farmacêuticos são bioequivalentes quando contêm o mesmo princípio activo e quando se obtêm os mesmos valores do fármaco no sangue. A bioequivalência assegura assim a equivalência terapêutica e os produtos bioequivalentes são permutáveis.

Alguns produtos farmacêuticos estão especialmente formulados para libertar os seus princípios activos lentamente, geralmente ao fim de 12 horas ou mais. Estas formas de libertação controlada retardam a proporção em que se dissolve um fármaco. Por exemplo, podem revestir-se as partículas do fármaco contidas numa cápsula com um polímero (uma substância química) de espessura variável. A concepção desse polímero permite a sua dissolução no tracto gastrointestinal em momentos diferentes.

O material de protecção (entérico) que reveste alguns comprimidos e cápsulas é destinado a evitar os danos que possam causar as substâncias irritantes (como a aspirina) no revestimento do estômago; também evita que as substâncias se decomponham no meio ácido do estômago. A dissolução deste material começa quando entra em contacto com um meio menos ácido ou com os enzimas digestivos do intestino delgado. Dado que este revestimento protector nem sempre se dissolve, são muitas as pessoas (especialmente as de idade avançada) que eliminam nas fezes os produtos farmacêuticos ainda intactos.

Existem outras propriedades que afectam a absorção dos medicamentos sólidos (comprimidos ou cápsulas) depois de administrados por via oral. As cápsulas compõem-se de fármacos e outras substâncias contidas num invólucro de gelatina que incha ao molhar-se, libertando o seu conteúdo. O invólucro dissolve-se, geralmente, com rapidez. Tanto o tamanho das partículas como outras substâncias influem na velocidade de dissolução e de absorção do fármaco. No entanto, a absorção de fármacos em cápsulas cheias de líquido tende a ser mais rápida do que nas cheias de sólidos.



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