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Eliminação


Os fármacos são metabolizados ou então eliminados intactos. O metabolismo é o processo químico através do qual o organismo altera um fármaco. O fígado é o principal, mas não o único lugar do organismo onde se metabolizam os fármacos. Os produtos do metabolismo, os metabolitos, podem ser inactivos ou então, pelo contrário, podem ter uma acção terapêutica ou uma toxicidade similar ou diferente da do fármaco original. Os denominados pró-fármacos são os fármacos que se administram sob forma inactiva. Os metabolitos destes pró-fármacos são activos e proporcionam o efeito desejado. Depois eliminam-se (principalmente na urina ou nas fezes) ou, então, são transformados noutros metabolitos que finalmente são excretados.

O fígado tem enzimas que facilitam as reacções químicas como a oxidação, a redução e a hidrólise dos fármacos, e também outros que fazem aderir substâncias ao fármaco, causando reacções chamadas conjugações. Os conjugados (moléculas do fármaco com substâncias aderidas) excretam-se na urina.

Os recém-nascidos têm dificuldades em metabolizar muitos fármacos devido ao desenvolvimento apenas parcial dos sistemas metabólicos enzimáticos. Por isso, requerem uma dose de fármaco proporcional ao peso corporal e menor do que os mais velhos. Em contrapartida, as crianças (de 2 anos a 12 anos de idade) requerem uma dose superior à dos adultos, em proporção ao seu peso corporal. Tal como os recém-nascidos, as pessoas de idade avançada também apresentam uma actividade enzimática reduzida e não são capazes de metabolizar os fármacos com a mesma eficácia que os adultos mais jovens e as crianças. Em consequência, a dose necessária por quilograma de peso corporal muitas vezes será menor para os recém-nascidos e as pessoas de idade avançada e maior para as crianças.

A excreção refere-se aos processos que o corpo utiliza para eliminar um fármaco. Os rins são os órgãos de excreção mais importantes. São particularmente eficazes na eliminação de fármacos solúveis em água e dos seus metabolitos.

Os rins filtram os fármacos do sangue e excretam-nos na urina, mas existem muitos factores que afectam a capacidade da excreção dos rins. Um fármaco ou um metabolito deve ser solúvel em água e não estar demasiado ligado às proteínas do plasma. A acidez da urina afecta a proporção em que se excretam alguns fármacos ácidos ou alcalinos. A capacidade dos rins para excretar fármacos depende também do fluxo de urina, do fluxo de sangue através dos rins e do estado destes.

O funcionamento dos rins vai diminuindo à medida que a pessoa envelhece. O rim de uma pessoa de 85 anos tem só metade da eficácia para excretar fármacos que o de uma de 35 anos. Muitas doenças podem sem dúvida deteriorar esta capacidade dos rins, especialmente a hipertensão, a diabetes e as infecções renais recorrentes, assim como a exposição a concentrações elevadas de substâncias químicas tóxicas.

Quando o funcionamento dos rins não é normal, o médico deve ajustar a dose do fármaco se este se elimina principalmente por esta via. Dado que a diminuição da função renal é normal à medida que se avança na idade, o médico pode determinar a dose apropriada, baseando-se na idade do doente.

No entanto, é mais exacto determinar a posologia calculando o funcionamento do rim através de uma análise de sangue (que mede a quantidade de creatinina no soro) ou combinando esta informação com uma análise de urina (que mede a quantidade de creatinina na urina recolhida durante 12 a 24 horas).

Através da bílis, o fígado excreta alguns fármacos que, por sua vez, penetram no tracto gastrointestinal e terminam nas fezes, no caso de não serem reabsorvidos no sangue nem decompostos. Pequenas quantidades de alguns fármacos também se eliminam na saliva, no suor, no leite materno e no ar expirado.

No caso de pessoas com doenças do fígado, pode ser necessário adaptar a administração de um fármaco que se elimina principalmente por este órgão. As análises para medir a função hepática (em relação ao metabolismo dos fármacos) são bastante mais complexas que as que medem o funcionamento do rim.



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