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Afinidade e actividade intrínseca


A afinidade e a actividade intrínseca são duas propriedades importantes para a acção do fármaco. A afinidade é a atracção mútua ou força de ligação entre um fármaco e o seu objectivo, ou seja, um receptor ou um enzima. A actividade intrínseca é uma medida da capacidade do fármaco para produzir um efeito farmacológico ao unir-se ao seu receptor. Os fármacos que activam os receptores (agonistas) têm ambas as propriedades; devem aderir com eficácia aos seus receptores (ter uma afinidade) e o complexo fármaco-receptor deve ser capaz de desencadear uma resposta no alvo (actividade intrínseca). Pelo contrário, os fármacos que bloqueiam os receptores (antagonistas) aderem a estes eficazmente (afinidade), mas têm uma actividade intrínseca escassa ou nula; a sua função é simplesmente impedir a interacção das moléculas agonistas com os seus receptores.



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